Nokre gonger kan ein film eller ein oblat festa på innsida av kinnet vera den beste måten å gje eit legemiddel på. 

Det kan for eksempel vere til barn eller til andre som har vanskar med å få ned medisinen i tablettform.

– I slike filmar og oblat er verkestoffet kombinert med ein såkalla polymer. Verkestoffet vert gradvis sleppt ut til blodet gjennom slimhinna i munnen. Slik kan polymeren sjåast på som transportmediet for verkestoffet.

Det forklarar forskar Karin Korelc ved Farmasøytisk institutt på Universitetet i Oslo.

Polymerar er kjemiske samband som består av kjedeforma molekyl.

– Men verkestoffa kan jo ha vidt forskjellige kjemiske eigenskapar. Og det påverkar korleis dei interagerer med polymeren. Det gjeld å finna den riktige polymeren for det enkelte verkestoffet. Det omfattar òg om ein ynskjer at stoffet skal frigjerast raskt eller noko saktare.

Ein enklare framgangsmåte

For å finna den beste kombinasjonen mellom verkestoff og polymer køyrer forskarane gjerne ei innleiande screening. 

Der siler dei ut dei mest lovande kombinasjonane og forkastar resten.

Til no har dette vore ein omstendeleg og tidkrevjande prosess. Han krev at forskaren brukar heile dagen på laben og går gjennom dei ulike stega i prosessen. 

Men no har Korelc og kollegaene kome opp med ein enklare framgangsmåte gjennom eit samarbeid med tidlegare kollega på Farmasøytisk institutt Massimiliano Pio di Cagno.

– Vi tok utgangspunkt i to verkestoff, koffein og hydroklortiazid. Koffein er hydrofilt, som betyr at det lett let seg løysa i vatn. Hydroklortiazid er derimot hydrofobt og vanskelegare å løysa vatn, seier Korelc.

Spesialglas

– Desse har vi kombinert med ein serie co-polymerar bygd opp av polyvinylalkohol (PVA)- og polyvinylacetat (PVAc)-monomerar.

Monomerar er byggjesteinane til polymerar og dannar repeterande strukturar. Co-polymerar er polymerar som er bygde opp av meir enn ein type monomer.

– PVA-monomerar er meir hydrofile, og PVAc-monomerar meir hydrofobe. Eigenskapane til den enkelte polymeren vert styrt av det relative innhaldet av dei to monomerane og blokkstrukturen deira.

Framgangsmåten derfrå er ganske rett fram, i alle fall for ein farmasøyt: ulike kombinasjonar av verkestoff og polymerløysingar vert injisert til botnen av ein kyvette, eit spesialglas som ein brukar i laboratoriet. 

Så måler dei kor raskt verkestoffet spreier seg frå polymerløysing til vatnet som kyvetten er fylt med.

Kjenner til korleis verkestoffa vert frigjorde

– Som venta såg vi at hydrofobt hydroklortiazid spreidde seg saktare i kombinasjon med polymerar med høgare relativ del av hydrofobt PVAc enn polymerar med høgare del av hydrofilt PVA. Det tyder på at det er sterkare interaksjonar mellom hydrofobt legemiddel og den meir hydrofobe polymeren, seier Korelc.

– For koffein, som er svært lett å løysa i vatn, gjorde det ikkje store forskjellen kva polymer det vart blanda med. Polymerane har med andre ord ikkje hatt forseinkande effekt på spreiinga av koffein.

Frå før kjenner ein til korleis verkestoffa vert frigjorde frå ferdige filmar av dei same polymerane. 

Spørsmålet var om resultata ved bruk av den nye metoden kan seia noko om korleis ein gitt kombinasjon av verkestoff og polymer vil fungera i ein ferdig film eller oblat.

Prosessen tek omtrent eit døgn

Korelc fortel at dei fekk bra resultat på målinga – iallfall på dette stadiet i prosessen.  

– Eg minner om at dette er ei innleiande siling. Seinare i prosessen vil det uansett vera behov for meir presise målingar, forklarar Korelc.

– Ho er òg berekraftig. Det trengst for eksempel ikkje meir enn ein milliliter med vatn og små mengder av både legemiddel og polymer. Metoden er godt eigna for tidleg fase i eit utviklingsløp.

Ho fortel at prosessen tek omtrent eit døgn. Det er samanliknbart med metodane som vert brukte i dag. Den nye metoden har likevel ein stor fordel, seier ho:

– I dag må ein vera i laboratoriet og fylgja prosessen steg for steg. Med vår metode injiserer du løysinga i kyvetten og kjem tilbake til ferdig resultat dagen etterpå. I mellomtida kan ein gjera som ein vil, ta seg ein kaffi for eksempel.

Referanse:

Korelc mfl.: A simplified method to interpret the mechanism of drug release from thin polymeric films by drug diffusivity measurements. International Journal of Pharmaceutics, 2025. Doi.org/10.1016/j.ijpharm.2025.125491

Artikkelen er produsert og finansiert av Universitetet i Oslo

Universitetet i Oslo er én av over 80 eiere av forskning.no. Deres kommunikasjonsansatte leverer innhold til forskning.no. Vi merker dette innholdet for å tydelig skille formidling fra uavhengig redaksjonelt stoff.
Her kan du lese mer om ordningen.

Les også disse sakene fra Universitetet i Oslo:

• 

  RNA på rømmen i blodbanen fortel om kreft

• 

  Hjerneforsker advarer mot ukritisk bruk av smertestillende opioider

• 

  Kvinner isoleres oftere enn menn under fengsling i Norge

• 

  Forskning møter barrierer: – Jeg er ganske bekymret over utviklingen

• 

  Slik kan sensorer fra smarttelefoner brukes til å ta bilde av antimaterie

• 

  Jordskjelv, snøskred og glass som knuser, har noe til felles

Les flere saker laget av Universitetet i Oslo her.

forskning.no vil gjerne høre fra deg!

Har du en tilbakemelding, spørsmål, ros eller kritikk? TA KONTAKT HER